Группа ученых из Университета Монаша в Виктории, занимающаяся разработкой безгормонального обратимого мужского контрацептива, теперь выяснила трехмерную структуру одной из своих основных терапевтических целей — пуринергического рецептора P2X1 (P2X1).
По словам доктора Сэба Вентуры из Института фармацевтических наук Монаша (MIPS), это стало главным камнем преткновения, который до сих пор мешал команде вывести программу по разработке лекарственных препаратов на следующий этап. «Наша главная цель — разработать мужскую противозачаточную таблетку, которая не только не содержит гормонов, но и не имеет побочных эффектов, таких как долгосрочное необратимое влияние на фертильность, что делает ее подходящей для молодых мужчин, ищущих варианты контрацепции», — говорит Вентура.
В предыдущих исследованиях на мышах группа показала, что одновременная инактивация P2X1 и второго белка, α1A-адренергического рецептора, приводит к мужскому бесплодию.
«Теперь, когда мы знаем, как выглядит наша терапевтическая цель, мы можем создавать препараты, которые смогут с ней правильно связываться, что полностью меняет правила игры», — говорит Вентура.
В 2022 году та же группа ученых обнаружила, что экстракт из листьев крапивы двудомной ( Urtica dioica ) блокирует P2X1, но не каким образом. Доцент Дэвид Тал, также работающий в MIPS, говорит, что расшифровка молекулярной структуры P2X1 является важным достижением для исследовательской группы.
«Используя самые современные технологии, мы смогли впервые описать структуру P2X1 с высоким разрешением, что открывает целый ряд новых захватывающих возможностей для разработки препаратов, воздействующих на этот рецептор».